Антиэстрогены,которые связывают гормональный рецептор (эстроген), находящийся на поверхности раковой клетки таким образом блокируя действие эстрогена на рост опухолевых клеток.
Первое антиэстрогеновое лекарство (тамоксифен) начали использовать уже более 30-ти лет назад, его используют и сейчас. Его назначают для лечения в ранней стадии или при метастазированном раке. Применяют 1 таблетку в день. Лекарство можно использовать до и после менопаузы. Тамоксифен значительно уменьшает риск возврата болезни или появления рака в другой груди.
Новый внутримышечнй антиэстроген – фулвестрант, также связывает эстрогенрецепторы, блокируя действие гормона, а также уменьшает количество рецепторов эстрогенов. Он показан для лечения далекозашедших форм рака молочной железы в постменопаузальный период, когда болезнь прогрессирует на фоне приема тамоксифена.
В менопаузе значительно уменьшется продукция женских половых гормонов в яичниках и эстрогены продуцируются в незначительном количестве из мужского полового гормона-андрогена. Этим химическим процессом в мышцах, жировой клетчатке, печени руководит специфический белок- энзима ароматаза.
Ингибиторы ароматазы (анастрозол, летрозол, эксеместан) блокируют действие этой энзимы, уменьшая продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и уменьшают стимуляцию роста pаковых клеток.
При ранней стадии рака лечение антиэстрогеном или ингибитором ароматазы проводят обычно в течении 5-ти лет, при необходимости 10 лет. При распространенных формах лечение продолжается до прогрессирования болезни.
Аналоги гормона, высвобождающего гонадотропины (Gonadotropin Releasing Hormone или GnRH)
это искусственно созданные аналоги гормона производимого в организме в гипоталамусе и называемого гормоном, высвобождающим гонадотропины. Эти лекарства предотвращают производство эстрогенов в яичниках у женщин перед наступлением менопаузы, воздействуя на процессы, происходящие на оси гипоталамус-гипофиз-яичники. В результате лечения значительно снижается уровень эстрогенов в организме, наступает искусственная менопауза. Лекарство назначают в виде укола один раз в месяц и комбинируют часто с тамоксифеном.
Для уменьшения производства эстрогенов можно использовать также хирургическое удаление яичников или облучением яичников, вызывающую прекращение функции яичников. Удаление яичников или прекращение их функции вызывает раннее наступление менопаузы.
В некоторых случаях во время лечения могут наблюдаться нежелаемые побочные действия, как например, скованность/болезненность суставов, сухость слизистой оболочки влагалища, возникновение приливов. Побочные действия обычно легкой или умеренной степени тяжести и могут пройти в течение лечения. Причиной жалоб может быть и менопауза. Для облегчения приливов следует избегать острую пищу, носить удобную одежду, которую можно при надобности снять и спать в прохладной, хорошо вентилируемой комнате. При жалобах в суставах, при надобности, можно использовать болеутоляющие средства. Если жалобы не проходят, то следует обязательно обратиться к врачу.
Проблемой может стать снижение эффективности действия препарата во время лечения (возникновение резистентности). При этой проблеме ислользуют вместе с гормональной терапией разные блокаторы внутриклеточных путей, например ингибиторы циклинзависимых киназ (СDК4/6).
