Antiöstrogeenid seonduvad rakkude pinnal olevate hormoonretseptoritega (östrogeenretseptoritega), blokeerides selliselt östrogeenide toime rinnavähirakkudele.
Esimene antiöstrogeenravim – tamoksifeen – võeti kasutusele juba üle 30 aasta tagasi. Tamoksifeeni määratakse varajase või kaugelearenenud rinnavähi raviks nii pre- kui ka postmenopausis patsientidel. Raviks tarvitatakse üks tablett päevas. Tamoksifeen alandab märkimisväärselt vähi tagasituleku riski ja vähi teket teises rinnas.
Uuem üks kord kuus lihasesse süstitav antiöstrogeen – fulvestrant – seondub samuti östrogeenretseptoritega, blokeerides hormooni toimet, aga lisaks vähendab ravim ka östrogeenretseptorite arvu. Fulvestrant on näidustatud kaugelearenenud rinnavähi raviks menopausis naistel, kellel haigus on edasi arenenud peale tamoksifeenravi.
Menopausis väheneb olulisel määral naissuguhormoonide produktsioon munasarjades ja östrogeene toodetakse vähesel määral meessuguhormoonidest – androgeenidest. Seda keemilist protsessi lihastes, rasvkoes ja maksas juhib spetsiifiline valk – aromataasi nimeline ensüüm.
Aromataasi inhibiitorid (anastrosool, letrosool, eksemestaan) blokeerivad selle ensüümi tegevust, vähendades menopausis naistel östrogeeni tootmist ja vähiraku kasvu stimuleerivat toimet.
Varajase vähi korral on antiöstrogeenidega või aromataasi inhibiitoritega tehtava ravikuuri pikkuseks enamasti 5 aastat, vajadusel kuni 10 aastat. Kaugelearenenud rinnavähi korral kestab ravi kuni haiguse progresseerumiseni.
Gonadotropiini vabastava hormooni analoogid (ingl k. Gonadotropin Releasing Hormone ehk GnRH analoogid) on organismis hüpotalamuses toodetud hormooni (gonadotropiini vabastava hormooni) kunstlikult toodetud analoogid. GnRH analoog – gosereliin – mõjutab keemilisi protsesse hüpotalamus-hüpofüüs-munasari teljel, mille tulemusena pärsitakse premenopausis naistel östrogeeni tootmist munasarjades. Ravi tulemusena väheneb östrogeeni tase oluliselt, tekitatakse kunstlik menopaus. Ravimit kasutatakse üks kord kuus süstituna ja kombineeritakse sageli tamoksifeeniga.
Östrogeeni tootmise vähendamiseks võib kasutada ka munasarjade kirurgilist eemaldamist või nende talitluse peatamist vastava piirkonna kiiritusraviga.
Mõningatel juhtudel võib hormoonravi ajal esineda soovimatuid kõrvaltoimeid nagu kuumahood, liigeste valulikkus/jäikus, tupe limaskesta kuivus. Kõrvaltoimed on enamasti kerged või keskmise raskusega ja võivad kaduda iseenesest ravi käigus. Kaebused võivad olla põhjustatud ka menopausist. Kuumahoogude leevendamiseks tuleks vältida vürtsiseid toite, kanda mugavaid riideid, mida saab vajadusel ära võtta, magada jahedas õhutatud ruumis. Liigeskaebuste korral võib valu vähendamiseks kasutada valuvaigisteid. Vaevuste püsimisel tuleb kindlasti pöörduda raviarsti poole.
Probleemiks võib olla samuti toime efektiivsuse vähenemine ravi käigus (resistentsuse kujunemine), millest ülesaamiseks lisatakse hormoonravile erinevaid rakusiseste sideteede blokaatoreid- nagu näiteks tsükliinsõltuvate kinaaside (CDK4/6) inhibiitorid, mis on samuti suukaudsed ravimid.
